2023年4月12日，中国苏州——爱科诺生物医药（苏州）有限公司（以下简称爱科诺）宣布，其自主研发、拥有全球权益的创新口服小分子RIPK2抑制剂AC-101的I期临床试验已于澳洲完成首例给药。该试验旨在评价AC-101在健康成人受试者体内的安全性、耐受性、药代动力学和食物影响等，采用随机、双盲、安慰剂对照，进行单剂量和多剂量递增的I期临床试验，同时探索Biomarker 及PD/PK相关性，为II、III期临床试验的设计和给药方案提供科学依据。

受体相互作用蛋白激酶2（RIPK2）是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族中的一员，由位于人8号染色体上的RIPK2基因编码。RIPK2在免疫系统中扮演着重要作用，它是细胞内肽聚糖传感器NOD1和NOD2通路的关键调控蛋白，调控先天免疫应答抵御细菌感染等。NOD/RIPK2依赖性的信号通路失调与诸多人类疾病相关，包括炎症性肠病（IBD）、结节病等。

AC-101源自公司的靶向“调节性细胞死亡”的新药研发平台，是爱科诺继RIPK1抑制剂AC-003后第二个推向临床的创新口服小分子候选药物。临床前研究结果显示，AC-101有效抑制NOD-RIPK2通路依赖的炎症因子的释放，在多款炎症性肠病动物模型中具有显著的保护效果，拟用于治疗炎症性肠病（IBD）。现有IBD治疗药物存在诸多不利因素，包括：长期使用糖皮质激素的产生相关严重副作用、免疫抑制剂需要长期监测不良事件、药物相互作用和长期毒性，生物制剂存在部分患者疗效丧失、肠外给药生物利用度低、免疫原性风险增加等。

AC-101是全球开发速度最快的RIPK2抑制剂。AC-101在澳洲完成I期临床试验的首例给药，充分彰显了爱科诺的研发活力，有力地巩固了爱科诺在细胞死亡与炎症通路小分子抑制剂领域的国际领先地位。

爱科诺联合创始人、首席执行官张小虎博士表示：“AC-101活性好、选择性高、安全窗大，作用机制新颖，给药途径方便，是极具潜力的治疗炎症性肠病候选药物。我们将快速推进临床开发，争取早日造福全球IBD患者。”

关于爱科诺

爱科诺生物医药（苏州）有限公司坐落于苏州BioBAY，是一家专注于自主研发1.1类first-in-class/best-in-class创新药的企业，核心技术是靶向“调节性细胞死亡”的新药研发平台。公司目前所有项目均为自主研发，拥有全球权益，有10多项专利已在中国日本美国和欧盟获批，在小分子创新药研发热门赛道中处于前部位置。爱科诺进展最快的RIPK1抑制剂AC-003即将完成中美I期临床试验、进入II期临床试验；RIPK2抑制剂AC-101已进入I期临床；另外一款颇具治疗潜力的化合物已申报澳洲临床。公司尚有多款化合物在IND enabling和临床前研发阶段。